1. HPMC ning asosiy tabiati
Gipromelloza, inglizcha nomi gidroksipropil metilselüloz, taxallus HPMC.Uning molekulyar formulasi C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, molekulyar og'irligi esa 86000 ga yaqin.Ushbu mahsulot tsellyulozaning metil guruhi va poligidroksipropil efirining bir qismi bo'lgan yarim sintetik materialdir.U ikkita usul bilan ishlab chiqarilishi mumkin: biri mos navdagi metil tsellyulozani NaOH bilan davolash va keyin yuqori harorat va yuqori bosim ostida propilen oksidi bilan reaksiyaga kirishish.Metil va gidroksipropil guruhlari efir bilan bog'lanishi uchun reaksiya vaqti barqaror bo'lishi kerak.ning shakli tsellyulozaning angidroglyukoza halqasi bilan bog'langan va kerakli darajaga yetishi mumkin;ikkinchisi - paxta linterini yoki yog'och pulpa tolasini o'yuvchi soda bilan ishlov berish, so'ngra ketma-ket xlorli metan va propilen oksidi bilan reaksiyaga kirishish yo'li bilan olish va keyin yanada tozalangan, maydalash, nozik va bir xil kukun yoki granulaga aylantirish.HPMC turli xil tabiiy o'simlik tsellyulozasi bo'lib, u keng manbaga ega bo'lgan ajoyib farmatsevtik yordamchi moddadir.Hozirgi vaqtda u uyda va chet elda keng qo'llaniladi va u og'iz orqali yuboriladigan dorilar orasida eng yuqori foydalanish darajasiga ega bo'lgan farmatsevtik yordamchi moddalardan biridir.
Ushbu mahsulotning rangi oqdan sutli oqgacha, toksik bo'lmagan va ta'msiz bo'lib, u donador yoki tolali, oson oqadigan kukundir.Bu yorug'lik ta'sirida va namlikda nisbatan barqaror.U sovuq suvda shishib, ma'lum darajada yopishqoqlikka ega sutli oq kolloid eritma hosil qiladi.Sol-gelning o'zaro konversiyasi hodisasi eritmaning ma'lum konsentratsiyasining harorat o'zgarishi tufayli yuzaga kelishi mumkin.70% spirt yoki dimetil ketonda eritish juda oson va suvsiz spirt, xloroform yoki etoksietanda erimaydi.
Gipromelloza pH 4,0 dan 8,0 gacha bo'lganida yaxshi barqarorlikka ega va u 3,0 dan 11,0 gacha barqaror bo'lishi mumkin.10 kun davomida 20 ° C haroratda va 80% nisbiy namlikda saqlanganidan so'ng, HPMC ning namlik assimilyatsiya koeffitsienti 6,2% ni tashkil qiladi.
Gipromelloza, metoksi va gidroksipropil tarkibidagi ikkita o'rnini bosuvchi moddalar tarkibidagi farq tufayli har xil turdagi mahsulotlar paydo bo'ldi.Muayyan konsentratsiyada har xil turdagi mahsulotlar o'ziga xos yopishqoqlikka va termal jelleşme haroratiga ega, shuning uchun ular turli xil xususiyatlarga ega va turli maqsadlarda ishlatilishi mumkin.Turli mamlakatlarning farmakopeyalari model uchun turli xil spetsifikatsiyalar va ifodalarga ega: Evropa farmakopeyasi bozordagi mahsulotlarning turli xil yopishqoqlik darajasi va turli darajadagi o'rnini bosish darajasiga asoslangan.U baho va raqam bilan ifodalanadi.Birlik mPa•s.Gipromellozaning har bir o'rnini bosuvchi tarkibini va turini ko'rsatish uchun 4 ta raqam qo'shgandan so'ng, masalan, gipromelloza 2208, dastlabki ikki raqam metoksi guruhining taxminiy foizini, oxirgi ikki raqam gidroksipropilning taxminiy foizini bildiradi.
2. HPMC ni suvda eritish usuli
2.1 Issiq suv usuli
Gipromelloza issiq suvda erimaganligi sababli, uni dastlabki bosqichda issiq suvda bir xilda tarqatish mumkin, so'ngra sovutilganda, ikkita tipik usul quyidagicha tavsiflanadi:
(1) Idishga kerakli miqdorda issiq suv soling va uni taxminan 70 ℃ ga qizdiring.Sekin aralashtirish ostida mahsulotni asta-sekin qo'shing.Dastlab, mahsulot suv yuzasida suzadi va keyin asta-sekin atala hosil qiladi.Suyuqlikni sovutib oling.
(2) Idishga kerakli miqdordagi suvning 1/3 yoki 2/3 qismini qo'shing va issiq suvli bulamaç tayyorlash uchun mahsulotni tarqatish uchun uni 70 ° C ga qizdiring, so'ngra qolgan miqdorda sovuq suv yoki muzli suv qo'shing. issiq suvli shlamga Bulamada, aralashtirgandan keyin aralashmani sovutib oling.
2.2 Kukunni aralashtirish usuli
Kukun zarralari va teng yoki undan ko'p miqdorda boshqa kukunli ingredientlar quruq aralashtirish orqali to'liq tarqaladi va keyin eritish uchun suv qo'shiladi.Bu vaqtda gipromelloza aglomeratsiyasiz eritilishi mumkin.
3. HPMC ning afzalliklari
3.1 Sovuq suvda eruvchanligi
40 ° C dan past sovuq suvda yoki 70% etanolda eriydi.U 60 ° C dan yuqori issiq suvda asosan erimaydi, lekin uni jelleşmesi mumkin.
3.2 Kimyoviy inertlik
Gipromelloza (HPMC) ion bo'lmagan tsellyuloza efirining bir turi.Uning eritmasi ion zaryadiga ega emas va metall tuzlari yoki ionli organik birikmalar bilan o'zaro ta'sir qilmaydi.Shuning uchun tayyorlash jarayonida boshqa yordamchi moddalar u bilan reaksiyaga kirishmaydi.
3.3 Barqarorlik
U kislota va gidroksidi uchun nisbatan barqaror va uzoq vaqt davomida pH 3 dan 1l gacha saqlanishi mumkin va uning yopishqoqligi aniq o'zgarmaydi.Gipromellozaning suvli eritmasi (HPMC) mog'orga qarshi ta'sirga ega va uzoq muddatli saqlash vaqtida yaxshi yopishqoqlik barqarorligini saqlab turishi mumkin.HPMC dan foydalanadigan farmatsevtik yordamchi moddalar an'anaviy yordamchi moddalarni (masalan, dekstrin, kraxmal va boshqalar) ishlatadiganlarga qaraganda yaxshiroq sifat barqarorligiga ega.
3.4 Yopishqoqlikning sozlanishi
HPMC ning turli viskoziteli hosilalari turli nisbatlarda aralashtirilishi mumkin va uning yopishqoqligi ma'lum bir qoidaga muvofiq o'zgarishi mumkin va yaxshi chiziqli munosabatlarga ega, shuning uchun u talablarga muvofiq tanlanishi mumkin.
3.5 Metabolik inertsiya
HPMC organizmda so'rilmaydi yoki metabolizatsiya qilinmaydi va kaloriyalarni ta'minlamaydi, shuning uchun u dorivor preparatlar uchun xavfsiz yordamchi moddadir.
3.6 Xavfsizlik
Odatda HPMC toksik bo'lmagan va tirnash xususiyati keltirmaydigan material ekanligiga ishonishadi.Sichqonlar uchun o'rtacha o'lim dozasi 5 g / kg, kalamushlar uchun o'rtacha o'lim dozasi 5,2 g / kg ni tashkil qiladi.Kundalik doz inson tanasi uchun zararsizdir.
4. HPMC ning preparatlarda qo'llanilishi
4.1 Kino qoplama materiali va plyonka hosil qiluvchi material sifatida ishlatiladi
Gipromelloza (HPMC) plyonka bilan qoplangan planshet materiali sifatida ishlatiladi.Shakar bilan qoplangan planshetlar kabi an'anaviy qoplangan planshetlar bilan solishtirganda, qoplangan planshetlar ta'mi va ko'rinishini maskalashda aniq afzalliklarga ega emas, ammo ularning qattiqligi va yumshoqligi , Namlikni singdirish, parchalanish, qoplama vaznining oshishi va boshqa sifat ko'rsatkichlari yaxshiroqdir.Ushbu mahsulotning past viskoziteli darajasi planshetlar va tabletkalar uchun suvda eruvchan plyonkali qoplama materiali sifatida ishlatiladi va yuqori yopishqoqlik darajasi organik erituvchi tizimlar uchun plyonkali qoplama materiali sifatida ishlatiladi.Foydalanish konsentratsiyasi odatda 2,0% -20% ni tashkil qiladi.
4.2 bog'lovchi va parchalovchi sifatida
Ushbu mahsulotning past viskoziteli darajasi planshetlar, tabletkalar va granulalar uchun birlashtiruvchi va parchalanuvchi sifatida ishlatilishi mumkin va yuqori yopishqoqlik darajasi faqat bog'lovchi sifatida ishlatilishi mumkin.Dozaj turli modellar va talablarga qarab farq qiladi.Odatda, quruq granulyatsiya tabletkalari uchun ishlatiladigan bog'lovchi miqdori 5% va ho'l granulyatsiya tabletkalari uchun ishlatiladigan bog'lovchi miqdori 2% ni tashkil qiladi.
4.3 To'xtatuvchi vosita sifatida
Suspension agent - gidrofillik xususiyatiga ega yopishqoq jel moddasi.Suspension agentda suspenziya qiluvchi vositadan foydalanish zarrachalarning cho'kish tezligini sekinlashtirishi mumkin va zarrachalarning polimerizatsiyasi va massaga kondensatsiyasini oldini olish uchun zarrachalar yuzasiga biriktirilishi mumkin.Suspenziyalarni ishlab chiqarishda to'xtatuvchi moddalar muhim rol o'ynaydi.HPMC to'xtatib turuvchi vositalarning ajoyib turidir.Unda erigan kolloid eritma suyuqlik-qattiq interfeysining kuchlanishini va kichik qattiq zarrachalardagi erkin energiyani kamaytirishi mumkin, shu bilan heterojen dispersiya tizimining barqarorligini oshiradi.Ushbu mahsulot suspenziya qiluvchi vosita sifatida tayyorlangan yuqori yopishqoqlikka ega suspenziyali suyuqlik preparatidir.U yaxshi to'xtatuvchi ta'sirga ega, qayta tarqatish oson, yopishqoq bo'lmagan va mayda flokulyatsiyalangan zarrachalarga ega.Odatdagi miqdor 0,5% dan 1,5% gacha.
4.4 Bloklovchi, sekin va boshqariladigan ajratuvchi va gözenekler hosil qiluvchi vosita sifatida ishlatiladi
Ushbu mahsulotning yuqori viskoziteli darajasi gidrofilik gel matritsali doimiy ajralib chiqadigan tabletkalarni, sekinlashtiruvchi va aralash materialli matritsali doimiy chiqariladigan planshetlar uchun boshqariladigan ajratuvchi vositalarni tayyorlash uchun ishlatiladi.Bu dori chiqarilishini kechiktirish ta'siriga ega.Uning foydalanish konsentratsiyasi 10% ~ 80% (Vt / Vt).Past yopishqoqlik darajasi barqaror yoki nazorat ostida chiqariladigan formulalar uchun teshik hosil qiluvchi vosita sifatida ishlatiladi.Ushbu turdagi tabletkalarning terapevtik ta'siri uchun zarur bo'lgan boshlang'ich dozaga tezda erishish mumkin, so'ngra barqaror yoki boshqariladigan chiqarish ta'siri amalga oshiriladi va organizmda samarali qon kontsentratsiyasi saqlanib qoladi.Gipromelloza suv bilan uchrashganda jel qatlamini hosil qilish uchun hidratlanadi.Matritsali tabletkadan preparatni chiqarish mexanizmi asosan gel qatlamining tarqalishi va jel qatlamining eroziyasidir.
4.5 Qalinlashtiruvchi va kolloid sifatida ishlatiladigan himoya elim
Ushbu mahsulot qalinlashtiruvchi sifatida ishlatilsa, odatdagi konsentratsiya 0,45% ~ 1,0% ni tashkil qiladi.Ushbu mahsulot, shuningdek, hidrofobik elimning barqarorligini oshirishi, himoya kolloid hosil qilishi, zarrachalarning birlashishi va aglomeratsiyasini oldini olishi va shu bilan cho'kindilarning shakllanishiga to'sqinlik qilishi mumkin.Uning odatiy konsentratsiyasi 0,5% ~ 1,5% ni tashkil qiladi.
4.6 Kapsül materiali sifatida ishlatiladi
Odatda, kapsulaning kapsula qobig'i moddasi asosan jelatindir.Ming kapsula qobig'ini ishlab chiqarish jarayoni oddiy, ammo namlik va kislorodga sezgir dori-darmonlarni yomon himoya qilish, preparatning erishini kamaytirish va saqlash vaqtida kapsula qobig'ining parchalanishini kechiktirish kabi ba'zi muammolar va hodisalar mavjud.Shuning uchun gipromelloza kapsulalarni tayyorlashda kapsula materialining o'rnini bosuvchi vosita sifatida ishlatiladi, bu kapsulaning kalıplanuvchanligi va foydalanish ta'sirini yaxshilaydi va uyda va chet elda keng targ'ib qilingan.
4.7 Biologik yopishtiruvchi sifatida
Bioadheziv texnologiya, biologik yopishqoq polimerlar bilan yordamchi moddalarni qo'llash, biologik shilliq qavatga yopishib, preparat va shilliq qavat o'rtasidagi aloqaning uzluksizligi va zichligini oshiradi, shuning uchun preparat asta-sekin chiqariladi va shilliq qavat tomonidan so'riladi. davolash.Hozir keng qo'llaniladi Bu burun bo'shlig'i va og'iz shilliq qavati kasalliklarini davolash uchun ishlatiladi.Gastrointestinal bioadezyon texnologiyasi so'nggi yillarda ishlab chiqilgan dori vositalarini etkazib berishning yangi turidir.Bu nafaqat dori preparatlarining oshqozon-ichak traktida qolish muddatini uzaytiradi, balki preparatning so'rilish joyining hujayra membranasi bilan aloqa qilish qobiliyatini yaxshilaydi va hujayra membranasining suyuqligini o'zgartiradi.Preparatning ingichka ichakning epitelial hujayralariga kirib borishi kuchayadi va shu bilan preparatning biologik mavjudligi yaxshilanadi.
4.8 Mahalliy jel sifatida
Teri uchun yopishtiruvchi preparat sifatida jel xavfsizlik, go'zallik, oson tozalash, arzon narxlardagi, oddiy tayyorlash jarayoni va dorilar bilan yaxshi muvofiqligi kabi bir qator afzalliklarga ega.So'nggi yillarda u katta e'tiborga sazovor bo'ldi va terining tashqi preparatlarini ishlab chiqishga aylandi.yo'nalishi.
4.9 Emulsifikatsiya tizimida cho'kma inhibitori sifatida
Yuborilgan vaqt: 2021-yil 16-dekabr